Nebivolol a bisoprolol sú selektívne D1-blokátory a používajú sa na kardiovaskulárne patológie. Ale aj napriek tomu, že patria do rovnakej farmakologickej skupiny, existujú rozdiely medzi liekmi, ktoré potrebujete vedieť pred ich pitím..
nebivolol
Droga patrí medzi kardioselektívne p1-adrenergné blokátory tretej generácie, ktoré ju majú vazodilatačný účinok. Účinná látka - racemátom, ktorý sa skladá z 2 stereoizomérov:
- D-nebivolol - vysoko selektívny a kompetitívny blokátor P1-adrenergných receptorov;
- L-nebivolol uvoľňuje oxid dusný zo stien krvných ciev, čo má vazodilatačný účinok.
Liek znižuje OPSS a znižuje srdcový rytmus v pokoji a pri fyzickej námahe. U pacientov s ischemickou chorobou srdca má antianginózny účinok.
Nebivolol tiež znižuje aktivitu systému renín-angiotenzín, čo vedie k zníženiu krvného tlaku.
Liek má antiarytmický účinok, ktorý je spojený s blokovaním patologického automatizmu srdca a spomalením atrioventrikulárneho vedenia..
Zaznamená sa stály pokles tlaku 7-14 dní pravidelné lieky a u niektorých pacientov po mesiaci. Vyvíja sa stabilná akcia po 1 alebo 2 mesiacoch.
Pri perorálnom podaní sa liek rýchlo vstrebáva. Ak má pacient rýchly metabolizmus, biologická dostupnosť je 12%, ak je metabolizmus pomalý, potom je takmer 100%. Až 98% podanej dávky je spojené s krvnými bielkovinami. V tele sa liek metabolizuje.S vylúčeným močom až 38% z akceptovanej dávky, s výkaly až 48%.
Polčas je závislý od rýchlosti metabolizmu, ak je rýchly, potom je polčas 1 deň, keď je metabolizmus pomalý - 2 dni.
bisoprolol
Liek znižuje aktivitu renínu v plazme, znižuje srdcový rytmus, spotrebu kyslíka v srdcovom svale, srdcový výdaj, inhibuje AV vedenie. Má Antianginózna a hypotenzné účinok. Ak sa bisoprolol užíva vo vysokých dávkach, môže vyvolať blokádu β2-adrenergných receptorov, ktoré sa nachádzajú v prieduškách a hladkom svalstve ciev..
Zníženie krvného tlaku je spojené so znížením objemu krvi v minútach, znížením aktivity systému renín-angiotenzín-aldosterón a stimuláciou ciev končatín..
Antianginózny účinok je spojený so znížením spotreby kyslíka v srdcovom svale v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie, predĺženia diastoly a zlepšenia perfúzie myokardu..
Antiarytmický účinok je spojený s elimináciou tachykardie, nadmernou aktivitou citlivého nervového systému, zvýšenými hladinami cAMP, vysokým tlakom.
Až 80 - 90% podanej dávky sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Jesť nemení absorpciu liečiva.
Najvyššia koncentrácia v krvnom riečisku je pozorovaná po 2-4 hodiny. Až 33% jednej dávky sa viaže na proteíny. V malom množstve liek migruje cez BBB a placenta sa vylučuje prsnými žľazami. Bisoprolol prechádza pečeňou a je metabolizovaný. Vylučuje sa hlavne močom, polčas sa môže meniť od 9 do 12 hodín.Drogové podobnosti
Bisoprolol a Nebivolol majú tieto podobnosti:
- Používajú sa obidva lieky pri vysokom tlaku, s koronárnou chorobou srdca, aby sa znížilo riziko záchvatov angíny pectoris, s chronickým srdcovým zlyhaním.
- Podľa prísnych indikácií sa lieky môžu používať počas gravidity. Odporúča sa ich zrušenie 3 dni pred pôrodom, keď nie je možné sledovať pohodu novorodenca do 3 dní po narodení..
- Obidve lieky sú kontraindikované u osôb mladších ako 18 rokov..
- Liečba liekmi je kontraindikovaná, ak má pacient akútne a dekompenzované chronické srdcové zlyhanie, atrioventrikulárny blok 2 a 3 stupne, slabosť sínusových uzlín, výrazné zníženie krvného tlaku a zníženie srdcovej frekvencie, kardiogénny šok, feochromocytóm, ťažkú bronchiálnu astmu, bronchospazmus, CHOCHP, krívanie, metabolická acidóza, neznášanlivosť na zloženie liečiva a ďalšie β-blokátory.
- Oba lieky môžu spôsobiť cefalgiu, závraty, bezmocnosť, poruchy spánku, zlú náladu, halucinácie, zmyslové poruchy, poruchy trávenia, oneskorenú stolicu, nevoľnosť, pokles tlaku, tlkot srdca, zhoršené AV vedenie, zlyhanie srdca, Raynaudovu chorobu, alergie, exacerbácie psoriáza, svrbenie, vyrážka, bronchospazmus.
Porovnanie a rozdiely
Bisoprolol a Nebivolol majú nasledujúce rozdiely:
- Sú to domáce lieky, ktoré vyrábajú viaceré spoločnosti, takže zloženie ich ďalších zložiek sa môže líšiť. Toto by sa malo vziať do úvahy u pacientov so zvýšenou alergiou..
- Nebivolol sa nesmie piť, ak má pacient závažnú patológiu pečene, svalovú slabosť, depresiu. Bisoprolol je kontraindikovaný, ak má človek kolaps, sinoaurikulárny blok, spontánnu angínu pectoris. Rovnako sa nemôže piť v kombinácii s inhibítormi monoaminooxidázy, s výnimkou blokátorov MAO typu B.
- Bisoprolol môže u ľudí s cukrovkou spôsobiť progresiu prerušovanej klaudikácie, vyvolať bolesť brucha, konjunktivitídu, zníženie tvorby slznej tekutiny, myasténiu gravis, kŕče, erektilnú dysfunkciu, potenie, návaly horúčavy a zníženie glukózovej tolerancie. Nebivolol môže spôsobiť sucho v ústach, zvracanie, nadúvanie, dýchavičnosť, opuchy, bolesť srdca, suché oči.
Bisoprolol a Nebivolol sú lieky na predpis, ktoré sa teda majú používať lekár sa musí rozhodnúť, v závislosti od prítomnosti kontraindikácií a znášanlivosti lieku.
