Arteriálna hypertenzia je najčastejšou a najťažšou kardiologickou patológiou človeka. Aby sa zabránilo rozvoju život ohrozujúcich komplikácií, je to nevyhnutné udržujte krvný tlak v bezpečí. Preto sú všetky skupiny liekov, ktoré spoľahlivo a efektívne znižujú krvný tlak, v centre pozornosti kardiológov.. sartany (Valsartan) a antagonisty vápnika (Amlodipín) patria medzi najúčinnejšie antihypertenzíva.
Blokátory receptora angiotenzínu II (ARB, sartany)
Angiotenzín II - vysoko aktívny hormón rodu oligopeptid. Proteínová aktivita sa prejavuje interakciou s receptormi. Existujú 4 typy receptorov angiotenzínu II: AT1, AT2, AT3 a AT4. Najdôležitejšie a študované sú AT1 a AT2.
Angiotenzín II má najvyššiu afinitu k AT receptorom.1, pri interakcii s ktorými:
- angiospasm.
- Zvýšená sekrécia aldosterónu, čo znamená zvýšenú reabsorpciu sodných iónov v obličkových tubuloch.
- Zvýšené uvoľňovanie norepinefrínu a vazopresínu.
- Zníženie prietoku krvi obličkami.
- Proliferácia buniek hladkého svalstva vo vaskulárnej stene.
- Hypertrofia myokardu.
- Stimulácia smädu.
Výsledkom je, že sa vyvíja a napreduje. vysoký tlak. ARB selektívne blokujú AT1 receptory, prerušenie patogénnych reťazcov a normalizácia krvného tlaku.
V podmienkach blokády AT1 receptory angiotenzínu II sa hromadí v krvi a začínajú interagovať s receptormi AT2, Výsledok tejto interakcie je však úplne iný:
- vazodilatácia.
- Vylučovanie sodných iónov močom.
- Uvoľňovanie oxidu dusnatého a prostacyklínu (silné vazodilatátory).
- Rast svalových buniek vo vaskulárnej stene a myokarde je znížený.
- Zintenzívňujú sa regeneračné procesy.
Mechanizmus pôsobenia sartanov je komplexný, hlavné zložky ich hypotenzívneho účinku:
- Eliminácia vaskulárneho spazmu.
- Znížená aktivita sympatického systému.
- Natriuretický účinok.
Valsartan je typickým predstaviteľom triedy ARB. Pôvodným liekom je Diovan (Švajčiarsko). Generiká: Valz (Island), Vamloset (Slovinsko), Valsartan (Rusko). Liečivo je valsartan. Liek sa používa v dávke 80 - 160 mg / deň, po jednom.
Blokátory kalciových tubulov (BCC)
BCC je veľká skupina liekov, ktoré sa líšia svojimi chemickými a fyzikálnymi vlastnosťami. Spojí ich jednotný mechanizmus účinku.
Aby sa hladké svalstvo stiahlo, je potrebné prítomnosť iónov vápnika. BKK, blokujúci vápnikové kanáliky, zabraňujú vstupu týchto iónov do bunky a uvoľňovaniu vápnika z endoplazmatického retikula (intracelulárny rezervoár vápnika) do cytoplazmy. Pri absencii vápnika sa svalové vlákna uvoľňujú, znižuje sa tonus cievnych stien, znižuje sa celkový periférny odpor, znižuje sa záťaž a predpätie srdca, znižuje sa krvný tlak a znižuje sa potreba kyslíka v myokarde.
Amlodipín je najobľúbenejšou drogou skupiny BKK. Je schopná udržiavať terapeutickú koncentráciu v krvi počas dňa, pričom počas tohto obdobia poskytuje hypotenzný a antiischemický účinok..
Pôvodná droga - Norvasc (USA), generiká: Amlodipín, Cordy-Kor (Rusko), Tenox (Slovinsko), Kulchek (India). Účinná látka - amlodipín. Liek sa používa v dávke 5 až 10 mg / deň, raz.
Čo je spoločné medzi amlodipínom a valsartanom
Medzi týmito dvoma liekmi je bežné:
- Amlodipín a Valsartan významne a účinne znižujú krvný tlak, ako bolo potvrdené v mnohých multicentrických placebom kontrolovaných štúdiách, zatiaľ čo hypotenzívny účinok oboch liekov pri monoterapii je približne rovnaký.
- Oba lieky nemajú negatívny vplyv na metabolizmus lipidov a uhľohydrátov..
- Obidve lieky sú v krvi pacienta dlhodobo v terapeutickej dávke, preto sa užívajú jedenkrát.
Aký je rozdiel medzi Valsartanom a Amlodipínom
Valsartan a amlodipín sú predstaviteľmi rôznych farmakologických tried. Majú odlišný mechanizmus účinku, rôzne účinné látky a miesta aplikácie. Preto sú indikácie a kontraindikácie ich použitia odlišné.
valsartan:
- Lepšie antihypertenzíva iných skupín liekov tolerovaná pacientmi.
- Má schopnosť minimalizovať hypertrofiu ľavej komory, zabraňuje a vedie k spätnému vývoju poškodenia cieľového orgánu, bráni remodelácii arteriol..
- Má nefroprotektívny účinok, je liekom voľby pre albuminúriu, spomaľuje rozvoj diabetickej a nediabetickej nefropatie a ukázalo sa, že znižuje riziko vzniku terminálneho CRF..
- Znižuje riziko paroxyziem fibrilácie predsiení.
- Znižuje riziko smrteľných a smrteľných mŕtvíc.
- Profylaktická úloha pri vývoji cukrovky 2. typu.
Valsartan nie je pridelený:
- Počas tehotenstva a laktácie.
- Vysoká hyperkalémia.
- Bilaterálna stenóza renálnej artérie a stenóza artérie s jednou obličkou.
Liečba Valsartanom sa má vykonávať pod kontrolou krvného tlaku, príznakov kreatinínu a draslíka v krvi.
amlodipín:
- Najvýraznejšie kardioprotektívny účinok, ktorý je založený na znížení krvného tlaku a OPSS, ktorý znižuje činnosť srdca a jeho potrebu kyslíka, pri dlhodobom používaní liek znižuje hypertrofiu myokardu a pomáha normalizovať diastolickú funkciu srdca.
- Nemá klinicky významný vplyv na sínusový uzol a AV vedenie.
- Pri CHF nezhoršuje hemodynamické parametre, nemá však vplyv na prežitie, preto sa pri CHF používa iba pri kombinovanej terapii.
- Droga voľby u starších pacientov s izolovaná systolická hypertenzia (najmä pri cukrovke) na prevenciu mozgovej príhody, ale nemá nefroprotektívny účinok.
- Má antisklerotický účinok, ale klinické štúdie, ktoré to potvrdzujú, vyžadujú ďalšie štúdium..
- Dlhodobé užívanie amlodipínu zabraňuje rozvoju Alzheimerovej choroby.
- Znižuje agregáciu krvných doštičiek poruchy syntézy prostaglandínov, podieľa sa na trombóze.
Amlodipín nie je predpísaný:
- V prípade silnej hypotenzie.
- V prípade alergie na hlavnú látku a pomocné zložky lieku.
- S laktáciou.
Počas tehotenstva je liek predpísaný iba pre vitálne príznaky v neskorších štádiách.
Amlodipín a Valsartan: ktorý liek a v ktorých klinických situáciách je výhodnejší.
Valsartan a Amlodipín spoľahlivo, efektívne a rovnako nízky krvný tlak. Výber liečiva pri liečbe konkrétneho pacienta je ovplyvnený: sprievodnou patológiou, vekom, pohlavím.
GB u starších ľudí
U pacientov starších vekových skupín (starších ako 70 rokov) je vhodnejšie používať Valsartan, čo znižuje riziko srdcových komplikácií a celkovej úmrtnosti. Ak má pacient riziko vzniku mozgovej príhody a mozgová patológia sa dostane do popredia, je vhodnejšie predpísať amlodipín ako liek, ktorý znižuje riziko mozgovej mŕtvice..
GB u pacientov s ischemickou chorobou srdca
Pri stabilnej angine pectoris a Prinzmetal angine je drogou voľby amlodipín. Ak angína pektoris vstúpi do nestabilnej fázy, do liečebného režimu sa pridá Valsartan, aby sa dosiahla optimálna kardiovaskulárna ochrana, ktorá sa kombinuje s antiischemickým účinkom amlodipínu..
GB s CHF
Pri kongestívnom zlyhaní srdca môže byť Valsartan (spolu s diuretikami, betablokátormi, antagonistami aldosterónu) zaradený do hlavného liečebného režimu..
Amlodipín je v tomto prípade predpísaný ako doplnková terapia s nedostatočným hypotenzívnym účinkom z Valsartanu alebo v prítomnosti angíny pectoris..
GB pri ochorení obličiek
Pri albuminúrii je liečivom Valsartan. Pri patológii obličiek sa však pozorujú vysoké hodnoty krvného tlaku, aby sa dosiahli cieľové hodnoty krvného tlaku, môže sa amlodipín použiť ako ďalší nástroj..
GB počas tehotenstva
GB a súvisiace komplikácie sú stále hlavnou príčinou úmrtia matky a plodu počas tehotenstva. Takmer všetky antihypertenzíva prechádzajú placentou a sú pre plod potenciálne nebezpečné..
valsartan úplne kontraindikované počas tehotenstva a laktácie. Amlodipín sa môže používať na konci tehotenstva, ale iba zo zdravotných dôvodov.
GB a bronchopulmonálna patológia
Amlodipín je droga voľby s bronchiálnou obštrukčnou patológiou, pretože je bezpečná, jej použitie vedie k zníženiu bronchiálnej hyperreaktivity a zvyšuje bronchodilatačný účinok beta-2 agonistov.
Valsartan sa tiež môže používať v tejto situácii, pretože nespôsobuje (na rozdiel od inhibítorov ACE) akumuláciu látok, ktoré dráždia priedušky (bradykinín, látka P)..
Obe lieky, Valsartan aj Amlodipín, sú účinné lieky proti hypertenzii. Ak pri monoterapii jedným liekom nie je hypotenzívny účinok dostatočný, je zavedenie ďalšieho liečiva do liečebného režimu celkom prijateľné. V súčasnosti takéto kombinované prípravky existujú a sú široko používané (Vamloset, Exforge, Diotensin)..
