Hypertenzia je ochorenie sprevádzané zvýšením krvného tlaku. Neexistuje jediný dôvod výskytu choroby, v každom prípade sú odlišné. Preto lekár vždy vyberá individuálny terapeutický režim pre každý konkrétny prípad. Najobľúbenejšie kategórie liekov používaných na zníženie krvného tlaku:
- diuretiká - prispievajú k odstraňovaniu prebytočnej tekutiny, znižujú preťaženie srdca a krvných ciev.
- Antagonisty vápnika - do istej miery znižujú priepustnosť vápnikových kanálov a zvyšujú vaskulárny lúmen.
- Betabokatory - znižujú srdcový rytmus a znižujú ich výkon.
- Selektívni agonisti imidazolínových receptorov - nízky krvný tlak a mierna chuť do jedla, ideálne na liečbu hypertenzie na pozadí obezity.
- Antagonisty receptora angiotenzínu II - redukujú syntézu ACE a stimulujú zníženie vaskulárneho lúmenu.
- Inhibítory ACE - pôsobia ako antagonisty angiotenzínu, ale majú viac kontraindikácií.
Poďme hovoriť o dvoch predstaviteľoch poslednej kategórie drog - Captopril a Enalapril.
kaptopril
Blokovanie ACE. Ovplyvňuje renín-angiotenzín-aldosterónový systém, znižuje koncentráciu enzýmu konvertujúceho angiotenzín a zvyšuje vaskulárny lúmen. Účinná látka je derivát aminokyselín L-alanínu a L-prolínu.
Produkt má hypotenzívny, vazodilatačný, natriuretický, kardioprotektívny farmakologický účinok..
Vyrábajú ho domáce a zahraničné spoločnosti. Sú vo forme tabliet po 10, 20, 30, 40, 50 a 100 kusoch. v dávkach 25 a 50 mg.
enalapril
Blokátor ACE, znižuje post - a predpätie srdcového svalu, inhibuje tvorbu aldosterónu v nadobličkách. Aktívna zložka - enalapril.
Má vazodilatačný a hypotenzívny farmakologický účinok. Dostupné vo forme tabliet po 20, 30, 50 a 100 ks. v dávke 5, 10 a 20 mg. Vyrába ho niekoľko domácich a zahraničných spoločností..
Všeobecné vlastnosti
- Obidve lieky sú Blokátory ACE - redukujú jeho syntézu a rozširujú lúmen krvných ciev.
- Captopril a Enalapril vyrábajú domáci aj zahraniční výrobcovia.
- Vyrába sa vo forme tabliet.
- Zaradené do zoznamu životne dôležitých a dôležitých liekov.
- K dispozícii je lekársky predpis.
- Mechanizmus účinku je založený na konkurenčnom blokovaní aktivity ACE.
- Pre zoznam chorôb sú uvedené prostriedky: arteriálna hypertenzia; zlyhanie srdca; dysfunkcia ľavej komory po operácii srdca u pacientov v stabilnom stave;
- Pre každé liečivo sú charakteristické nasledujúce nežiaduce reakcie: závrat, nadmerná únava; ortostatický kolaps; nalieha na nevoľnosť; zníženie počtu neutrofilov v krvi; neproduktívny kašeľ; alergické kožné vyrážky.
- kontraindikácie: obdobie tehotenstva a laktácie; vek do 18 rokov, individuálna intolerancia aktívnej zložky.
- Interakcia s drogami iných skupín. Súčasné použitie blokátorov ACE s určitými kategóriami liekov vedie k nasledujúcim stavom: leukopénia (imunosupresíva, cytostatiká, prokaínamid); hyperkalémia (diuretiká šetriace draslík, draselné prípravky, analógy solí a potravinové doplnky s draslíkom, trimetoprim); zlyhanie obličiek (NSAID); ťažká arteriálna hypotenzia ("slučka" alebo tiazidové diuretiká, interleukín-3); ťažká arteriálna hypotenzia (anestetiká); anémia (azatioprín); hematologické poruchy (alopurinol); oslabenie antihypertenzívneho účinku (kyselina acetylsalicylová vo vysokých dávkach, indometacín, ibuprofén, erytropoetíny); zvýšená antihypertenzívna účinnosť (minoxidil, nitroprusid sodný, orlistat, pergolid).
- Náklady na prostriedky sú v nižšom cenovom rozpätí, sú široko distribuované v lekárňach, pretože sú životne dôležité a dôležité lieky.
rozdiely
- dávkovanie. Captopril je dostupný v dvoch dávkach - 25 a 50 mg. Enalapril má tri dávky: 5, 10 a 20 mg.
- farmakokinetika. Absorpcia kaptoprilu je rýchlejšia a účinnejšia ako enalapril, ale užívanie lieku súčasne s jedlom znižuje jeho absorpciu o tretinu. Captopril účinkuje tak, že obchádza metabolické štádium. Jeho polčas je približne 2,5 hodiny, u pacientov trpiacich zlyhaním obličiek je možné predĺženie viac ako 7-krát. Je schopný sa hromadiť v tele. Jesť nemá vplyv na absorpciu enalaprilu. Biotransformuje sa v pečeni. Enalaprilát vytvorený po hydrolýze poskytuje hypotenznú aktivitu. Polčas liečiva je 11 hodín, u pacientov so zlyhaním obličiek môže byť toto obdobie predĺžené viac ako 1,5-krát.
- svedectvo. Enalapril sa používa aj u pacientov s esenciálnou hypertenziou, Captopril - so zlyhaním obličiek v prípade cukrovky 1. typu..
- Prípustná maximálna denná dávka. 150 mg pre kaptopril, 80 mg pre enalapril.
- Nežiaduce účinky. Pri užívaní Captoprilu je strata chuti do jedla, skreslenie vnímania chuti; rozvoj anémie, trombocytopénie; hyperkalémia, acidóza; proteinúria, zlyhanie obličiek. Recepcia enalaprilu spôsobuje mdloby, búšenie srdca, bolesť v srdci; vo vysokých dávkach - impotencia a vypadávanie vlasov.
- kontraindikácie. Okrem toho v prípade enalaprilu - prítomnosť angioedému v anamnéze choroby, zúženie obličkových tepien, hyperkalémia, zlyhanie pečene. Súbežné podávanie aliskirenu pacientom s diabetes mellitus alebo zlyhaním obličiek je zakázané.
- náklady. Oba fondy majú prijateľnú cenu, ale cena Enalaprilu, najmä zahraničnej produkcie, je niekoľkonásobne vyššia ako cena Captoprilu..
U pacientov s cukrovkou zvyšuje kaptopril citlivosť na inzulín lepšie ako enalapril.
Captopril účinkuje bez metabolizmu. Antihypertenzný účinok lieku sa prejavuje do 15 až 25 minút po aplikácii a trvá až 10 hodín. Ak je pod jazyk, je už účinný 5-10 min. Vďaka svojej schopnosti rýchlo znížiť tlak sa používa na zastavenie hypertenzných kríz. Biologická dostupnosť kaptoprilu dosahuje 80 - 90%, takže čiastočné zníženie vstrebateľnosti pri jedle nemá vplyv na jeho terapeutickú účinnosť..Nevýhodou Captoprilu je jeho krátkodobý účinok - liek je predpísaný 2-3 krát denne. Enalapril je účinný 24 hodín. Závažnosť antihypertenzívneho účinku je priamo úmerná dávke a zvyšuje sa pri užívaní diuretík. Krátke trvanie účinku robí Captopril bezpečnejší ako Enalapril u pacientov s variabilnou hemodynamikou, napríklad pri exacerbácii infarktu myokardu alebo pri liečbe chronického srdcového zlyhania, sprevádzaného optimálnym alebo zníženým tlakom..
Vývoj liekov na liečbu hypertenzie trvá niekoľko desaťročí. Špecialisti hľadajú účinnejšie a spoľahlivejšie lieky na zníženie a kontrolu krvného tlaku..
Farmaceutický trh ponúka na tento účel širokú škálu výrobkov. Lieky majú odlišný mechanizmus účinku, účinnosť, indikácie a kontraindikácie. Dôležitým kritériom sú aj náklady..
Pre každého pacienta trpiaceho na hypertenziu lekár vyberie individuálny terapeutický režim, pričom predtým pochopil možné príčiny jeho výskytu..
